- Hmotnosť:
1025.16272 g/mol
- Vzorec:
C50H68N14O10
- Sekvencia:
Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- CAS:
189691-06-3
INFORMÁCIE O PEPTIDE
PT-141 alebo Bremenalotid je izomér odvodený z peptidu Melanotan 2 (MT-2 ) a patrí do skupiny melanokortinových agonistov. MT-2 je synteticky vyrábaný variant peptidového hormónu α-MSH, ktorý sa v tele vyskytuje prirodzene a stimuluje melanogenézu (proces zodpovedný za pigmentáciu vlasov a pokožky cicavcov). Alfa-Melanocyt Stimulujúci Hormón (α-MSH) má silný vplyv na metabolizmus tukov, apetít, sexuálne libido a erekciu. Z uvedeného dôvodu peptid MT-2 preukázal vo výskumoch svoje schopnosti potláčať chuť do jedla, podporovať spaľovanie tukov, zvyšovať libido, zlepšovať erekciu a hlavne výrazne pomáhať pri opálení pokožky. Už pri prvom testovaní Melanotanu 2 na ľudských subjektoch sa potvrdilo, že tento peptid spôsobuje výrazné opálenie pokožky všetkým testovaným dobrovoľníkom. U deviatich z desiatich testovaných dobrovoľníkov (mužských) sa k tomuto účinku neskôr pridalo aj sexuálne vzrušenie a spontánna erekcia ako neočakávaný vedľajší efekt. Na základe výsledkov štúdií s PT-141 bolo zistené, že peptid prejavuje zosilnené účinky na libido a erekciu aktiváciou melanokortínových receptorov MC 1 a MC 4, pričom nevplýva na opálenie pokožky. Nepôsobí tiež na cievny systém ako iné zlúčeniny používané pre tento účel, ale aktivuje melanokortínové receptory v mozgu a tým napomáha zvýšiť sexuálnu stimuláciu. Svoju účinnosť dokázal v klinických štúdiách na samcoch aj samiciach potkanov. U samcov potkanov vyvolala erekciu dávka v množstve 1 – 2 mg a na samice potkanov začala pozitívne pôsobiť až vyššia dávka v množstve 2 – 3 mg. Napriek skutočnosti, že samice potkanov potrebovali o niečo vyššiu dávku, spozorovali sa na nich oveľa silnejšie účinky peptidu. PT-141 je účinný v liečbe sexuálnej dysfunkcie nielen u mužov (erektilná dysfunkcia alebo impotencia), ale aj u žien (porucha sexuálneho vzrušenia). Narozdiel od látky Sildenafil (ktorú obsahuje napr. liek Viagra) alebo iných podobných substancií, tento peptid nepôsobí na cievny systém, ale priamo zvyšuje sexuálnu túžbu cez nervový systém.
HLAVNÉ ÚČINKY PEPTIDU
Ako už bolo spomínané, prvé klinické štúdie preukazujúca účinky peptidu PT-141 v súvislosti so sexuálnou dysfunkciou boli vykonané na laboratórnych potkanoch. Samcom potkanov s erektilnou dysfunkciou sa podával tento peptid a zaznamenalo sa u nich zlepšenie sexuálnej výkonnosti. Okrem samcov potkanov, profitovali z účinkov PT-141 aj samičky potkanov, ktoré po liečbe vykazovali zvýšenú sexuálnu výkonnosť. Zaznamenal sa tiež potenciálny prínos pre ľudí. Muži môžu po aplikácii PT-141 dosiahnúť extrémne tvrdú erekciu spolu s výrazným zlepšením libida. V procese liečby erektilnej dysfunkcie prostredníctvom uvedeného peptidu nemusia brať žiadne iné lieky alebo zvoliť hormonálnu substitučnú liečbu. Ženy, ktorých libido je nízke v dôsledku starnutia (čo vedie k hormonálnej nerovnováhe), môžu tiež využiť účinky zvýšenia sexuálneho apeptítu tohto peptidu. Zlepšenie sexuálnej výkonnosti a túžby po milovaní je spôsobené stimuláciou terminálov mPOA v mozgu. Uvedený mechanizmus aktivuje hormóny dopamínu, ktorý zohráva významnú úlohu v sexuálnej motivácii. Dopamín je zlúčenina, ktorá sa nachádza v organizme a pôsobí ako neurotransmiter stimulujúci výkonnosť. Výsledkom nízkej úrovne dopamínu v mozgu je tiež nízke libido. Pri porovnaní skupiny pacientov s nízkou hladinou dopamínu so skupinou pacientov s normálnou hladinou je na tom so vzrušením a sexuálnou túžbou lepšie tá druhá skupina. Zameraním sa na problémy s neurotransmitermi sa môže nízke libido liečiť úpravou nízkej hladiny dopamínu, serotonínu a testosterónu. Peptid PT-141 má bez pochybností veľký potenciál v rámci použitia pre liečbu sexuálnych dysfunkcií ako erektilná dysfunkcia a porucha sexuálneho vzrušenia. Dostupné vyjadrenia užívateľov s uvedenými diagnózami sa zhodujú v názore, že po vyskúšaní peptidu PT-141 sa ani jeden z užívateľov nemá v úmysle vrátiť späť na užívanie konvenčných liekov ako napr. Viagra a Cialis. Účinky PT-141 môžu samozrejme využiť aj užívatelia, ktorý netrpia žiadnou sexuálnou poruchou a chcú vyskúšať jeho benefity len pre účel zlepšenia sexuálneho výkonu alebo predĺženia sexuálneho aktu.
DÁVKOVANIE A APLIKÁCIA PEPTIDU
Peptid PT-141 je potrebné aplikovať v čase 4 – 6 hodín pred pohlavným stykom. Účinky peptidu sa môžu začať mierne prejavovať už po 1 hodine od aplikácie ale pre dosiahnutie vrcholu jeho pôsobenia je potrebné počkať minimálne 4 hodiny. Biologický polčas rozpadu peptidu PT-141 je 72 hodín. V závislosti od zvolenej dávky je môžné pociťovať jeho účinky v dostatočnej intenzite po dobu 10 – 24 hodín. Odporúčaná výška dávky pre mužov je 500 – 2000 mcg (0.5 – 2 mg). Pri prvej aplikácii sa odporúča skúšobná dávka v množstve 0.5 mg. V prípade, že toto množstvo nebude dostačujúce, môže sa dávka zvýšiť na 1 mg. Pri vysokých dávkach je odporúčané neprekračovať množstvá od 1.5 mg do 2 mg pre jednotlivú dávku. Ženy môžu užívať peptid v dávkach približne o polovicu nižších v porovnaní s odporúčanými mužskými dávkami. PT-141 nie je dostupný v biologickej forme na orálne užívanie, keďže ide o peptid, ktorý by podľahol hydrolýze a v žalúdku by sa rozpadol na samostatné aminokyseliny. Z uvedeného dôvodu sa využíva intranazálne a injekčné podanie. Peptid sa môže aplikovať aj formou intramuskulárnej injekcie (aplikácia do svalu), ale odporúčaná forma aplikácie je subkutánna injekcia (podkožná aplikácia) pomocou inzulínovej striekačky. Aplikovať sa musí nalačno (po 1-3 hodinách od posledného jedla) a po aplikáci peptidu je potrebné nepríjmať potravu aspoň ďalších 20-30 minút.
| TYP DÁVKY | MNOŽSTVO PRE DÁVKU |
| Minimálna dávka | 500 mcg |
| Odporúčaná dávka | 1000 mcg |
| Vysoká dávka | 2000 mcg |
VEDĽAJŠIE ÚČINKY PEPTIDU
PT-141 spôsobuje minimálne vedľajšie účinky pri užívaní v množstvách neprekračujúcich odporúčané dávkovanie. V klinických štúdiách peptidu PT-141 na ľudských subjektoch neboli zaznamenané negatívne vedľajšie účinky ovplyvňujúce pigment pokožky alebo farbu vlasov ako v prípade peptidu Melanotan 2. Podobne ako pri užívaní MT-2 sa však môže pri vyšších dávkach vyskytnúť efekt mierneho zníženia apetítu. Niektorý užívatelia uvádzajú, že po aplikácii peptidu pociťovali mierne závraty, nevoľnosť, miernu únavu, bolesť hlavy alebo svrbenie v mieste aplikácie. Posledný uvedený nežiadúci účinok môže byť len počiatočná reakcia organizmu uživateľa na užívanie peptidu. Peptidy ovplyvňujú ľudí rôznymi spôsobmi a opatrnosť je vždy nutná. Budúci výskum môže odhaliť rizikové faktory, ktoré v súčasnosti nie sú známe.