Melanotan 2

mt2-1

  • Hmotnosť:
    1024.17796 g/mol
  • Vzorec:
    C50H69N15O9
  • Sekvencia:
    Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
  • CAS:
    121062-08-6

 

INFORMÁCIEHLAVNÉ ÚČINKYDÁVKOVANIE A APLIKÁCIAVEDĽAJŠIE ÚČINKYODKAZY

INFORMÁCIE O PEPTIDE

mt2-2

Melanotan-2 (MT-2)  je cyklický hepapeptidový analóg α-melanocyt-stimulujúceho hormónu (a-MSH), resp. je to synteticky vyrábaný variant uvedeného peptidového hormónu α-MSH, ktorý sa prirodzene nachádza v organizme. Alfa-Melanocyt Stimulujúci Hormón je prirodzený endogénny melanotanový peptidový hormón zo skupiny melanokortínov. Považuje za najdôležitejší spomedzi melanocyt-stimulujúcich hormónov v prípade, že sa berie do úvahy schopnosť stimulovať melanogenézu. Stimulácia melanogenézy je proces zodpovedný za pigmentáciu vlasov a pokožky cicavcov. α-MSH je neselektívny agonista melanokortínových receptorov MC1, MC3, MC4 a MC5. Práve prostredníctvom melanokortínových receptorov má peptid MT-2 silný vplyv na metabolizmus tukov, apetít, erekciu a libido. Melanotan 2 aktivuje receptor MC1, ktorý zodpovedá za účinky na pigmentáciu kože. Peptid ďalej stimuluje receptor MC4, ktorý pôsobí na zlepšenie erekcie a zvýšenie libida.  Vďaka svojim melanogenetickým schopnostiam sa MT-2 tiež používa ako ochrana proti ultrafialovému žiareniu slnka a jeho negatívnym účinkom na ľudské zdravie. Začiatky výroby syntetického peptidu Melanotan 2 sa pripisujú Univerzite v Arizone. V priebehu výskumu zameraného na vyvinutie ochrany pred rakovinou kože sa dôraz kládol na vytvorenie metódy, ktorou by sa prirodzene stimulovala melanogenéza alebo prirodzená produkcia melanínu v pokožke bez toho, aby sa objekt priamo vystavil nebezpečnému ultrafialovému žiarenia zo slnka. Spočiatku sa vedci Univerzity v Arizone pokúšali priamo podávať prirodzene sa vyskytujúci hormón a-MSH na dosiahnutie žiaduceho výsledku, čo prinieslo sľubné výsledky. Ukázalo sa však, že prirodzený a-MSH má neprimerane krátky biologický polčas na to, aby sa dal reálne použiť ako liek. Napriek tomu pozitívne výsledky získané z podávania hormónu a-MSH odštartovali ďalší výskum, ktorý smeroval k vývoju Melanotanu 1 (MT-1) a Melanotanu 2. Peptid Melanotan 2 vykazuje v porovnaní predošlou verziou (MT-1) podobné účinky, má však dlhší biologický polčas a preto je vhodný na účinné terapeutické využitie. Narozdiel od predchodcu MT-1, peptid MT-2 preukázal afrodiziakálne vlastnosti (vedľajší efekt podporujúci libido). Na laboratórnych myšiach sa skúmali aj účinky MT-2 na výživu a príjem potravy. Zistilo sa, že centrálny melanokortín (MC) sa aktivoval a zabral ihneď po aplikácii peptidu myšiam. Šesťdňová liečba Melanotanom 2 potvrdila, že peptid spôsobil úbytok telesnej hmotnosti a adipózneho tkaniva vo vnútorných orgánoch myší a potlačil prísun kalórií do organizmu. Uvedený fakt nachádza uplatnenie v klinickej liečbe a poskytuje možný spôsob obmedzenia prísunu sacharidov alebo kalórií hlavne u pacientov s nadváhou a obezitou. Táto štúdia tiež demonštrovala udržateľný nárast spotreby prítomného kyslíka u obéznych zvierat. Peptid Melanotan 2 preukázateľne dopomohol k zníženiu hladiny inzulínu, zvyšeniu katabolizmu tukov vo svaloch a dokonca zlepšeniu metabolizmu cholesterolu. Ďalšie výsledky štúdií preukázali, že MT-2 znižuje hladinu expresie acetylcholínuA karboxylázy a dokonca poskytuje prevenciu pred úbytkom mRNA karnitínu a palmitoltransferázy I v tkanivách svalového typu párovým kŕmením obéznych potkanov. Pri skúmaní účinkov Melanotanu 2 na ľudských subjektoch sa potvrdilo, že tento peptid spôsobuje výrazné opálenie pokožky spolu vedľajšími efektami ako napr. spontánne erekcie a zvýšené libido aj na ľudoch. V príslušných záznamoch výskumných štúdií boli účinky zlepšenia opálenia potvrdené u všetkých testovaných dobrovoľníkov a účinky zvyšújúce libido a tvrdosť erekcie boli potvrdené u deviatich z desiatich testovaných mužských dobrovoľníkov.

HLAVNÉ ÚČINKY PEPTIDU

Peptid Melanotan 2 preukázal vo výskumoch svoje schopnosti podporovať spaľovanie tukov, zvyšovať libido, zlepšovať kvalitu erekciu, chrániť proti negatívnym účinkom ultrafialového žiarenia  a hlavne výrazne pomáhať pri opálení pokožky. Opálenie bez Melanotanu 2 je menej efektívne a výsledok je celkovo bledší v porovnaní s opálením dosiahnutým prostredníctvom užívania tohto peptidu. Tmavšie a lepšie opálenie možno spozorovať v priebehu niekoľkých dní (za predpokladu, že sa opaľujete). Čím dlhšie MT-2 užívate, tým tmavší odtieň pokožky môžete dosiahnúť. Učinok uvedeného peptidu v rámci zlepšenia erekcie a zvýšenia libida sa prejaví po dobe 4 – 6 hodinách. Tento účinok trvá po dobu 6 – 12 hodín. Načasovanie je dôležité v prípade, že sa Melanotan 2 užíva pre tento účel.

 

mt2-3

mt2-4

DÁVKOVANIE A APLIKÁCIA PEPTIDU

Peptid Melanotan 2 sa štandardne dávkuje denne v množstve od 100 mcg do 1000 mcg. Presné množstvo dávky a celková doba cyklu sa odvíja od typu pokožky. Pre potlačenie chute do jedla sa dávka aplikuje ráno. Pre zlepšenie erekcie a zvýšenie libida sa dávka aplikuje 4 -6 hodín pred pohlavným stykom. V prípade že uvedený peptid využívate len pre lepšie opálenie, dávka sa odporúča aplikovať pred spaním. MT-2 nie je špecifický pre pohlavie (pre ženy aj mužov platia rovnaké dávky) a tiež nie je dostupný v biologickej forme na orálne užívanie, keďže ide o peptid, ktorý by podľahol hydrolýze a v žalúdku by sa rozpadol na samostatné aminokyseliny. Z uvedeného dôvodu sa využíva intranazálne a injekčné podanie. Peptid sa môže aplikovať aj formou intramuskulárnej injekcie (aplikácia do svalu), ale odporúčaná forma aplikácie je subkutánna injekcia (podkožná aplikácia) pomocou inzulínovej striekačky. Aplikovať sa musí nalačno (po 1-3 hodinách od posledného jedla) a po aplikáci peptidu je potrebné nepríjmať potravu aspoň ďalších 20-30 minút.


TYP DÁVKY DOBA POUŽITIA MNOŽSTVO DÁVKY
Skúšobná dávka 1. – 3. deň 100 mcg
Štartovacia dávka 4. – 7. deň 250 mcg
Konštantná dávka zvyšok 1. cyklu * 500 mcg
Vysoká dávka po 2. týždni v 2. cykle 1000 mcg

* pri výskyte nežiadúcich účinkov sa dávka zníži na 250 mcg

 


MAXIMÁLNE ODPORÚČANÉ MNOŽSTVO PRE CYKLUS
Pokožka TYPU 1 – 4 10 – 20 mg
Pokožka TYPU 5 20 – 30 mg
Pokožka TYPU 6 30 – 50 mg

DEFINÍCIA JEDNOTLIVÝCH TYPOV POKOŽKY PODĽA FITZPATRICKOVEJ ŠKÁLY KLASIFIKOVANÝCH TYPOV KOŽE
Pokožka TYP 1 Veľmi svetlý bledý odtieň, stále sa spáli, nikdy sa neopáli
Pokožka TYP 2 Stredne svetlý bledý odtieň, stále sa spáli, niekedy sa opáli.
Pokožka TYP 3 Mierne svetlý bledý odtieň, niekedy sa spáli, stále sa opáli
Pokožka TYP 4 Svetlý olivový odtieň, málokedy sa spáli, stále sa opáli.
Pokožka TYP 5 Mierne tmavý hnedý odtieň, nikdy sa nespáli, stále sa opáli.
Pokožka TYP 6 Tmavý hnedý odtieň, nikdy sa nespáli, stále sa opáli.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY PEPTIDU

Melanotan 2 môže počas užívania spôsobovať až niekoľko vedľajších účinkov. Najčastejší vedľajší účinok MT-2 je potlačenie chuti do jedla. Uvedený vedľajší účinok môže pomôcť ľuďom, ktorý chcú dietovať a spalovať tuk. Počas užívania peptid Melanotan 2 vám môžu mierne stmavnúť vlasy, čo môžu oceniť ženy a muži v staršom veku. Menej častý vedľajší účinok je výskyt čiernych pigmentových bodiek na pokožke. V prípade výskytu uvedeného vedľajšieho účinku sa dávkovanie zníži. Pokiaľ je efekt výrazný a pretrváva, užívanie je potrebné prerušiť. Tmavé pigmentové bodky po čase zmiznú úplne. Niektorý užívatelia uvádzajú, že po aplikácii peptidu pociťovali mierne závraty, nevoľnosť, pocit letargie, bolesť hlavy alebo svrbenie v mieste aplikácie. Posledný uvedený nežiadúci účinok môže byť len počiatočná reakcia organizmu uživateľa na užívanie peptidu. Peptidy ovplyvňujú ľudí rôznymi spôsobmi a opatrnosť je vždy nutná. Budúci výskum môže odhaliť rizikové faktory, ktoré v súčasnosti nie sú známe.