INFORMÁCIE O PEPTIDE

Hexapeptid GHRP-6 je silný stimulátor uvoľňovania prirodzeného rastového hormónu. GHRP-6 je umelý aktivátor osobitného novo objaveného receptora, ktorý sa nazýva receptor sektretagógu rastového hormónu (GHS-R). Onedlho bol objavený grelín, endogénny ligand, ktorý sa viaže na GHS-R. Grelín aj všetky syntetické zlúčeniny ako GHRP-6 sa pomenovali „sekretagógy rastového hormónu“. Jedným z vedľajších účinkov GHRP-6 je významné zvýšenie chuti do jedla, keďže stimuluje uvoľňovanie grelínu, čo je peptid, ktorý sa prirodzene vylučuje v stenách žalúdka a zvyšuje pocit hladu a vyprázdnenie žalúdka. GHRP-6 stimuluje aj predný lalok hypofýzy, čím zvyšuje uvoľňovanie rastového hormónu. Zvýšené množstvá rastového hormónu môžu zvýšiť vylučovanie hormónu IGF-1 v pečeni, čo zlepšuje schopnosť tela spaľovať tuk a budovať svalovú hmotu. Keďže GHRP-6 pôsobí priamo na spätnoväzobnú slučku, ktorá signalizuje inhibíciu uvoľňovania rastového hormónu, môže opätovne stimulovať tvorbu rastového hormónu. V roku 1982 sa po dlhom hľadaní identifikoval prirodzený hormón „hormón uvoľňujúci rastový hormón“ (GHRH). Onedlho vedci objavili, že peptidy uvoľňujúce RH (najmä GHRP-6 a GHRP-2) majú spôsob účinku, ktorý pri naviazaní a sprostredkovaní využíva iné receptory ako GHRH. Ďalej výskumy odhalili, že tieto peptidy uvoľňujúce RH pôsobili synergicky s prirodzeným hormónom uvoľňujúcim rastový hormón (GHRH), ktorý je podobný sermorelínu, a u zvierat aj ľudí vyvolali uvoľnenie veľkého množstva rastového hormónu. V 80. rokoch bol vyvinutý prvý vysoko potentný peptid uvoľňujúci RH, GHRP-6. Vďaka silnej odpovedi v podobe uvoľnenia rastového hormónu sa tento peptid stal prvým členom triedy nazývanej sekretagógy rastového hormónu. GHRP-6 je hexapeptid zložený zo 6 aminokyselín: L-histidín, D-tryptofán, L-alanín, L-tryptofán, D-fenylalanín a L-lyzín. „L“ forma aminokyselín je prirodzene vyskytujúca sa forma a „L“ sa často v názvosloví vynecháva. „D“ forma sa v prírode nevyskytujte a je izomérovou formou (t. j. zrkadlovým obrazom) prirodzene sa vyskytujúcej „L“ formy. GHRP-6 (His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2) sa skladá z prirodzených aj izomérových foriem týchto 6 aminokyselín. Táto sekvencia vysiela telu signál, aby začalo vylučovať rastový hormón a súčasne blokovať somatostatín, hormón, ktorý inhibuje uvoľňovanie rastového hormónu. Výskumy ukázali, že GHRP-6 je u opíc účinnejší ako samotný GHRH, a pôsobí synergicky, keď sa kombinuje alebo podáva spolu. O GHRP-6 sa domnieva, že pôsobí prirodzene na miesta v hypofýze aj v hypotalame (Fairhall et al., 1995). Na primárnych bunkách potkanov sa pozoroval účinok v závislosti od dávky a času. Zo štúdií vyplynulo, že koncentrácia GHRP-6 potrebná na dosiahnutie polovičnej hodnoty maximálnej stimulácie bola 7 x 10(-9) a na dosiahnutie maximálnej stimulácie bola 10(-7) M. V ďalšej štúdii sa prišlo k záveru, že hlavným cieľom GHRP-6 in vivo (u laboratórnych zvierat aj u ľudí) je hypotalamus. Z pozorovaní vyplynulo, že uvoľňovanie RH vyvolané centrálne podávanými injekciami GHRP-6 u morských prasiat, inhiboval centrálne pôsobiaci somatostatín. Okrem toho sa inhibícia somatostatínom aktivovanými GRF neurónmi, indukovanými GHRP-6, pozorovala prostredníctvom receptorov uložených na samotných GRF alebo vedľa nich. Konkrétne tento experiment navyše naznačil, že GHRP-6 účinne stimuluje uvoľňovanie RH zo somatotropných buniek prostredníctvom odlišných receptorov, ktorých mechanizmus zatiaľ nie je známy (Chan et al., 1989). Určenie účinnosti a pôsobenia rastového hormónu závisí od fyzického stavu experimentálnej jednotky. Napríklad u ľudí sa vylučovanie RH znižuje s obezitou. Aj keď sa ukázalo, že obezita ovplyvňuje účinnosť hormónu, takisto sa predpokladá, že účinky GHRP-6 nie sú závislé od pohlavia a veku, a noradrenergný systém využívajúci a2 adrenergné receptory nemá na nich vplyv (Penalva et al., 2008).

HLAVNÉ ÚČINKY PEPTIDU

Od GHRP-6 by ste mali očakávať podobné účinky ako od akejkoľvek inej formy RH. Samozrejme, aby ste z užívania GHRP-6 dosiahli čo najviac, často sa synergicky spáruje s GHRH peptidom (napr. s CJC-1295). U žiadnych peptidov sa dramatické výsledky nemusia dostaviť za jednu noc. Lepší spánok a stimuláciu hladu by ste však mali pocítiť okamžite. Pri správnej diéte a cvičení si užívatelia všimnú zmeny na postave v priebehu jedného mesiaca používania. Ak to zhrnieme, GHRP-6 je silný peptid uvoľňujúci rastový hormón, no nie je najsilnejší z rodiny GHRP. Má silnú afinitu k stimulácii hladu. Ak sa používa spolu s GHRH, umožní užívateľom uvoľniť maximálne množstvo uloženého rastového hormónu v tele. GHRP-6 môže pomôcť pri odbúravaní tuku, ale známejší je jeho účinok na zlepšenie spánku, zvýšenie energie a zvýšenie čistej hmotnosti tela. To je dôvod, prečo kulturisti užívajú tento hexapeptid. GHRP-6 je jeden z mála peptidov, o ktorých je známe, že aktívne zvyšujú hladinu grelínu v žalúdku. V príjme potravy GHRP-6 zatieni ostatné GHRP peptidy. Je to predovšetkým kvôli skutočnosti, že GHRP-6 výrazne zvyšuje hlad, ktorý sa zvyčajne objavuje v priebehu jednej hodiny po aplikácii. Extrémny hlad sa spája so zvýšenou sekréciou grelínu v žalúdku. Grelín je hormón, ktorý je produkovaný bunkami v žalúdku a uvoľní sa, ak je žalúdok prázdny alebo ak si myslí, že je prázdny. Grelín nielen pomáha stimulovať uvoľňovanie RH, ale taktiež pomáha regulovať chuť do jedla, podporuje spaľovanie tukov vo svalovom tkanive a pomáha pri hojení poškodených šliach. Štúdie naznačujú, že zvýšené hladiny grelínu v žalúdku majú priamu súvislosť s rýchlym hojením poškodených tkanív. Preto môže byť GHRP-6 lepšou voľbou pre hojenie než novšie modifikovaná verzia GHRP-2. GHRP-2 funguje rovnako ako GHRP-6, ale vedľajší účinok extrémneho hladu nie je až tak výrazný.

„Eating causes blood levels of ghrelin to decrease“ – Po jedle sa hladina grelínu v krvi zníži

„Hunger stimulates the release of ghrelin from the stomach“ – Hlad stimuluje uvoľňovanie grelínu zo žalúdka

„Ghrelin travels in the blood to the hypothalamus where it acts“ – Grelín je prenášaný krvou do hypotalamu, kde pôsobí

„Stimulates appetite“ – Podporuje chuť do jedla

„Hypothalamus“ – Hypotalamus

„Ghrelin“ – Grelín

„Somatotroph“ – Somatotrofná bunka

„GH release“ – Uvoľnenie RH

DÁVKOVANIE A APLIKÁCIA PEPTIDU

Peptid GHRP-6 sa odporúča dávkovať 1 – 3 krát denne v množstve 100 – 200 mcg pre jednotlivú dávku. Dávka sa môže aplikovať v čase po prebudení, pred tréningom, pred spaním alebo kedykoľvek v priebehu dňa. Ukázalo sa, že dávky peptidu GHRP-6 prevyšujúce rozmedzie odporúčaných dávok nie sú účinnejšie. Rovnako ako u iných GHRP peptidov je aj v tomto prípade vhodné GHRP-6 užívať spolu s GHRH peptidom za účelom maximalizovania účinnosti kombinácie pulznej vlny pri dosiahnutí uvoľnenia rastového hormónu cestou z hypofýzy. GHRP-6 nie je špecifický pre pohlavie (pre ženy aj mužov platia rovnaké dávky) a tiež nie je dostupný v biologickej forme na orálne užívanie, keďže ide o peptid, ktorý by podľahol hydrolýze a v žalúdku by sa rozpadol na samostatné aminokyseliny. Z uvedeného dôvodu sa využíva injekčné podanie. Peptid  sa môže aplikovať aj formou intramuskulárnej injekcie (aplikácia do svalu), ale odporúčaná forma aplikácie je subkutánna injekcia (podkožná aplikácia) pomocou inzulínovej striekačky. Aplikovať sa musí nalačno (po 1-3 hodinách od posledného jedla), alebo len po konzumácii samotných bielkovín. Tuky a sacharidy zoslabujú uvoľňovanie rastového hormónu. Po aplikáci peptidu je potrebné vydržať nalačno aspoň 20-30 minút, pokiaľ pokiaľ pulz rastového hormónu nedosiahne svoj vrchol.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY PEPTIDU

Pri odporúčanej dávke môže mierne zvýšiť hladiny prolaktínu a kortizolu. Tento nárast je stále v medziach normy, hoci dávky nad 200 mcg by mohli predstavovať koniec normálneho rozmedzia. Pri vyššej dávke ako je odporúčaná dávka je potrebné dávať pozor na desenzibilizáciu (zníženie citlivosti receptorov) okrem samotného zvýšenia hladiny prolaktínu a kortizolu. GHRP-6 po aplikácii vyvoláva intenzívny pocit hladu. Môže tiež mierne zadržiavať vodu a znižovať citlivosť na inzulín. Niektorý užívatelia uvádzajú, že po aplikácii peptidu pociťovali miernu únavu, pocit letargie alebo svrbenie v mieste aplikácie. Posledný uvedený nežiadúci účinok môže byť len počiatočná reakcia organizmu uživateľa na užívanie peptidu. Peptidy ovplyvňujú ľudí rôznymi spôsobmi a opatrnosť je vždy nutná. Budúci výskum môže odhaliť rizikové faktory, ktoré v súčasnosti nie sú známe.

ODKAZY

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9919153#section=Top