Triptorelin (GnRH)

tripto

  • Hmotnosť:
    1311.44868 g/mol
  • Vzorec:
    C64H82N18O13
  • Sekvencia:
    H-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
  • CAS:
    57773-63-4
INFORMÁCIEHLAVNÉ ÚČINKYDÁVKOVANIE A APLIKÁCIAVEDĽAJŠIE ÚČINKYODKAZY

INFORMÁCIE O PEPTIDE

tripto1

Dekapeptid Triptorelin je agonista hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (agonista GnRH), ktorý sa používa vo forme acetátových a pamoátových solí. Triptorelin zvyšuje hladiny testosterónu tým, že neustále stimuluje hypofýzu, znižuje vylučovanie gonadotropínov – luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH). Podobne ako iné agonisty GnRH sa Triptorelin môže použiť na liečbu hormón-responzívnych karcinómov, ako je karcinóm prostaty alebo prsníka, ďalej pri predčasnej puberte, estrogén-dependentných ochoreniach (ako je endometrióza alebo maternicové fibroidy) a pri asistovanej reprodukcii. Triptorelín sa predáva pod značkami Decapeptyl (Ipsen), Diphereline a Gonapeptyl (Ferring Pharmaceuticals). V Spojených štátoch ho predáva spoločnosť Watson ako Trelstar. V Iráne je uvedený na trh pod značkou Variopeptyl (Varian Darou Pajooh). V Indii uviedla triptorelín na trh nedávno spoločnosť Dr. Reddy’s Laboratories pod obchodnou značkou „Pamorelin LA.“ Počas liečby karcinómu prostaty spôsobuje prudký nárast testosterónu (počiatočné zvýšenie hladín testosterónu), známy ako syndróm vzplanutia. U mužov dochádza k zníženiu hladín testosterónu v sére na množstvo, ktoré sa normálne pozoruje po chirurgickej kastrácii, dva až štyri týždne po začatí liečby.

HLAVNÉ ÚČINKY PEPTIDU

Tento agonista GnRH pôsobí na časť mozgu, ktorá je známa ako hypotalamus. Táto časť ľudského mozgu je akýmsi riadiacim centrom výroby/regulácie hormónov. Keď sa aplikuje Triptorelin, hypotalamus vyšle pokyn hypofýze, aby vylúčila vyššie množstvo hormónu uvoľňujúceho gonadotropín, čo bude mať za následok vyššiu produkciu LH a FSH. U mužov to bude mať za následok väčšiu produkciu testosterónu. Tento peptid sa však musí aplikovať formou injekcie v správnom množstve, aby sa predišlo nebezpečenstvu nadmernej produkcie GnRH, ktorá by mohla vypnúť tvorbu hormónov. Ak sa používa správne dávkovanie, hladina testosterónu by sa mala zvýšiť. Tento agonista hormónu uvoľňujúceho gonadotropín je známy svojou schopnosťou zvyšovať prirodzenú produkciu testosterónu, a zároveň zvyšovať počet spermií. Tento dvojitý účinok dosahuje tým, že stimuluje produkciu FSH (folikuly stimulujúci hormón) a LH (luteinizačný hormón) cez prednú hypofýzu. FSH a LH hrajú významnú úlohu v regulácii sexuálnych reprodukčných procesov. Najmä platí, že vyššia hladina LH stimuluje zvýšenie produkcie testosterónu. FSH stimuluje vyšší počet spermií u mužov. Tento peptid poznajú užívatelia androgénnych anabolických steroidov (AAS). V prípade, že si ho aplikujú po AAS cykle, dosiahnu zmiernenie niektorých negatívnych vedľajších účinkov anabolických steroidov. Niektorí užívatelia, ktorí dlhšiu dobu užívali AAS  zisťujú, že ich hladina testosterónu poklesla. Tento nežiaduci vedľajší účinok ich privádza do hypogonadálneho stavu, čo vyžaduje závislosť na hormonálnej substitučnej liečbe. Bez hormonálnej substitučnej liečby (v skratke HSL) sa hypogonadálni užívatelia (neprodukujúci veľa testosterónu v dôsledku vedľajších účinkov užívania anabolických steroidov) budú musieť zmieriť s nízkou hladinou testosterónu, pravdepodobne na celý život. Tento peptid pomáha zvýšiť hladinu testosterónu a práve preto si ho kulturisti aplikujú počas PCT (Terapia po AAS cykle). Nízka hladina testosterónu je spojená s radom nežiaducich zdravotných problémov, vrátane straty libida, sexuálnej dysfunkcie, zvýšeného rizika srdcových ochorení, vyššieho rizika vzniku rakoviny a zníženia energetickej hladiny.

tripto2

DÁVKOVANIE A APLIKÁCIA PEPTIDU

Tritorelin je odporúčané dávkovať len jednorázovo v množstve 100 mcg pre jednotlivú dávku. Odporúčanú výšku dávky v žiadnom prípade neprekračovať. Vo všeobecnosti platí, že na zvýšenie hladiny testosterónu bude úplne postačiť jedna dávka. Dávka sa môže aplikovať v čase po prebudení alebo kedykoľvek v priebehu dňa. V prípade použitia počas PCT sa odporúča peptid nekombinovať s inými liekmi (anti-estrogény alebo iný agonista GnRH). Tritorelin nie je dostupný v biologickej forme na orálne užívanie, keďže ide o peptid, ktorý by podľahol hydrolýze a v žalúdku by sa rozpadol na samostatné aminokyseliny. Z uvedeného dôvodu sa využíva injekčné podanie. Peptid sa môže aplikovať aj formou intramuskulárnej injekcie (aplikácia do svalu), ale odporúčaná forma aplikácie je subkutánna injekcia (podkožná aplikácia) pomocou inzulínovej striekačky. Aplikovať sa musí nalačno (po 1-3 hodinách od posledného jedla) a po aplikáci peptidu je potrebné nepríjmať potravu aspoň ďalších 20-30 minút


TYP DÁVKY MNOŽSTVO PRE DÁVKU
Minimálna dávka 100 mcg
Odporúčaná dávka 100 mcg
Maximálna dávka 100 mcg

VEDĽAJŠIE ÚČINKY PEPTIDU

Tento peptid má niekoľko vedľajších účinkov. Mnohí užívatelia nezaznamenajú žiadne vedľajšie účinky, no jednotlivé skúsenosti sa líšia. Niektorý užívatelia uvádzajú, že po aplikácii peptidu pociťovali návaly tepla. Iný užívatelia zas spomínajú bolesť v chrbte a opuchy nôh. Ďalšie vedľajšie účinky hlásené skúsenými užívateľmi Triptorelínu zahŕňajú znížené libido, sexuálnu dysfunkciu a žalúdočné nevoľnosti a problémy so zažívacím traktom. Niektorí užívatelia majú počas liečby s týmto peptidom problémy so spánkom a iný zas uvádzajú, že po aplikácii peptidu pociťovali svrbenie v mieste aplikácie. Posledný uvedený nežiadúci účinok môže byť len počiatočná reakcia organizmu uživateľa na užívanie peptidu. Pre niektorých ľudí táto látka nie je vhodná vôbec. Nemali by ju užívať ľudia, ktorí užívajú Lupron, Eligard, Zoladex a Viadur. Rovnako by sa mal užívaniu tohto peptidu vyhnúť každý, kto má alergiu na triptorelín alebo príbuzné lieky, vrátane leuprolidu.