Sermorelin & GHRH 1-44

sermo

  • Hmotnosť:
    3357.88214 g/mol
  • Vzorec:
    C149H246N44O42S
  • Sekvencia:
    H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2
  • CAS:
    86168-78-7

 

INFORMÁCIEHLAVNÉ ÚČINKYDÁVKOVANIE A APLIKÁCIAVEDĽAJŠIE ÚČINKYODKAZY

INFORMÁCIE O GHRH 1-44

GHRH 1-44 je polypeptid zložený zo 44 aminokyselín, ktorý stimuluje vylučovanie rastového hormónu z adenohypofýzy. Nazýva sa aj somatokrinín alebo somatoliberín. Vytvára sa v telách buniek arkuátnych periventrikulárnych neurónov a potom je transportovaný do neurosekrečných zakončení neurónov, z ktorých sa potom uvoľňuje. Arkuátne neuróny tvoria časť hypotalamo-hypofýzového portálového systému. Z neurosekrečných zakončené sa uvoľňujú pulzovým spôsobom a podobne sa uvoľňuje aj rastový hormón (RH). GHRH sa viaže na serpentínový receptor spriahnutý s G-proteínom nazývaný GHRH-receptor (GHRHR). Po naviazaní receptor aktivuje c-AMP (cyklický adenozínmonofosfát)-dependentú dráhu a dráhu fosfolipázy C (PLC). Pôsobenie dolného konca c-AMP-dependentnej dráhy pozitívne reguluje transkripciu génov RH a GHRH, čím poskytuje pozitívnu spätnoväzovnú slučku, ktorá zvyšuje produkciu rastového hornónu. Vytvorený RH je potom zabalený do sekrečných vezikúl. Pôsobením PLC dráhy nastáva napäťovo závislá Na+ a napäťovo závislá Ca2+ fúzia sekrečných vezikúl s plazmatickom mebmbránou, čím sa uvoľňuje RH do krvného riečiska. Účinky rastového hormónu zaisťujú optimálny postnatálny rast. RH takisto podporuje aj energetický metabolizmus. Štúdie taktiež ukázali, že GHRH priamo podporuje spánok s pomalými vlnami NREM (bez rýchlych pohybov očí), a teda nedostatok GHRH spôsobuje pokles množstva a intenzity NREM spánku, v dôsledku čoho vzniká insomnia a dysomnia (poruchy spánku, pri ktorých chýba schopnosť regenerácie počas spánku). Štúdie ukázali aj to, že GHRH inhibuje účinky somatostatínu. Somatostatín je polypeptidový hormón, ktorý inhibuje vylučovanie RH z adenohypofýzy. GHRH aj somatostatín sa tvoria v tom istom neuróne, no uvoľňujú sa striedavo medzi sebou, čím dochádza k pulznému uvoľňovaniu RH z neurónu. Nedávny výskum ukázal, že GHRH sa tvorí aj mimo hypotalamu, v bunkách pankreasu, epiteliálnych bunkách gastrointestinálneho traktu a v niektorých neoplasických bunkách. Klinické štúdie tiež ukázali, že účinky Sermorelínu sú podobné účinkom GHRH. Preto sa Sermorelín používa na diagnostiku porúch vylučovania rastového hormónu.

Špecifikácia GHRH 1-44

Molekulová hmotnosť: 5005.6792 g/mol

Molekulový vzorec: C216H360N72O63S

Molekulová sekvencia: HO-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2

CAS: 9034-39-3


INFORMÁCIE O SERMORELÍNE (GRF 1-29)

Sermorelin acetát (GRF 1-29) je hormón uvoľňujúci rastový hormón (GHRH) tvorený v mozgu. Stimuluje tvorbu a uvoľňovanie rastového hormónu (RH). Bol vyvinutý v 70. rokoch. Spolu s testosterónom sa často používa pri terapii proti starnutiu u mužov. Sermorelin ovplyvňuje primárnejší zdroj zlyhania na neuroendokrinnej osi RH. V porovnaní s ľudským rastovým hormónom Somatropínom (rHGH) je Sermorelín sekretagóg rastového hormónu, čo znamená, že stimuluje tvorbu a vylučovanie rastového hormónu z hypofýzy. Sermorelin acetát a Modifikovaný GRF 1-29 (novší analóg GHRH) obsahujú 29 aminokyselín. Somatropín je väčšia molekula obsahujúca 191 aminokyselín. Sekvencia Sermorelínu je časťou endogénneho ľudského GHRH a v súčasnosti sa považuje za najkratší syntetický peptid, ktorý má celú škálu funkčnej aktivity GHRH. Sermorelin sa počas výskumu používal na stimuláciu vylučovania rastového hormónu z adenohypofýzy (nazývanej aj predný lalok hypofýzy). Predný lalok hypofýzy vylučuje trofické hormóny. Sermorelín sa používa aj v stimulačných testoch na vyhodnotenie dostatočnosti hypofýzy v súvislosti s vylučovaním rastového hormónu. Od roku 1980 sa vedci venujú štúdiu GHRH mnoho rokov. Dr. Rudman testoval Sermorelín ako nástroj proti starnutiu a Dr. William Wehrenberg skúmal rozličné peptidy a najmä GHRH, aby identifikoval, ktorá časť je potrebná na odpoveď na stimuláciu hypofýzy. Výsledky po eliminácii jednoduchých kyselín ukázali, že za stimuláciu hypofýzy je zodpovedný reťazec s 29 aminokyselinami. Veľa štúdií prišlo k záveru, že Sermorelin je dobre tolerovaný analóg GHRH. Preto je vhodný na testovanie nedostatku rastového hormónu (Prakash and Goa 1999). V roku 1999 výskumníci Goa a Prakash skúmali, či sa rastový hormón sermorelín dá použiť na testovanie nedostatku endogénneho G-hormónu. Liečba sermorelínom zvýšila objem vylučovaného hormónu stimulovanou hypofýzou. Tento hormón sa neskôr v pečeni premieňa na IGF-1. Zvýšené množstvo IGF-1 v krvnom riečisku vedie k mnohým prínosom z užívania Sermorelínu ako napr. zvýšený metabolizmus a rast nových buniek v orgánoch a kostiach tela. Liečivé vlastnosti Sermorelínu sa podrobne skúmali, čo dokazujú aj nižšie uvedené štúdie.

sermo3Sermorelín a nedostatok rastového hormónu

V roku 1999 bola vykonaná štúdia s názvom „Sermorelin: prehľad jeho použitia v diagnostike a liečbe detí s idiopatickým nedostatkom rastového hormónu“ od autorov Aitabh Prakash a Karen Goa uverejnená v časopise Biodrugs. Cieľom tejto štúdie bolo preskúmať, či sermorelínové injekcie stimulujú vylučovanie RH z adenohypofýzy. Účastníkmi tejto štúdie boli dospelí a pre-pubertálne deti (zdraví aj trpiaci nedostatkom RH). Účastníci sa náhodne rozdelili do dvoch skupín, pričom jedna skupina dostávala intravenózne sermorelínové injekcie a druhá skupina subkutánne sermorelínové injekcie. Výsledky oboch skupín ukázali, že Sermorelin umožnil rýchlo diagnostikovať nedostatočnosť RH u detí postihnutých nedostatkom GH (p < 0,05). Hodnota p<0,05 je hladina štatistickej významnosti a ukazuje, že výsledky sú štatisticky významné. Diagnostika však dokázala izolovať len nedostatočnosť RH spôsobenú nedostatkom GHRH. Výsledky taktiež odhalili, že subkutánne Sermorelínové injekcie významne zvýšili výšku u detí trpiacich idiopatickým nedostatkom RH, a že toto zrýchlenie rastu sa dalo udržať nepretržite počas 36 mesiacov. Výsledky tiež ukázali, že oba spôsoby podania Sermorelínu boli dobre znášané. Z vedľajších účinkov sa pozorovali sa len bolesť v mieste v pichu a prechodné sčervenanie tváre. Záverom zistení z tejto štúdie je, že sermorelín stimuluje vylučovanie rastového hormónu z adenohypofýzy. Intravenózna aplikácia Sermorelínu sa môže použiť na diagnostiku niektorých prípadov nedostatku RH a subkutánna aplikácia Sermorelínu sa dá použiť na liečbu nedostatočnosti RH.


sermo2Sermorelín a urýchlenie rastu v chronickom štádiu ochorenia

V roku 1996 Pasqualini et al. zverejnili štúdiu, ktorá bola publikovaná pod názvom „Urýchlenie rastu u detí s chronickým zlyhaním obličiek liečených hormónom uvoľňujúcim rastový hormón (GHRH)“ v časopise Medicina. Účastníkmi tejto štúdie bolo 9 detí vo veku 1 až 14 rokov. Všetky trpeli chronickým zlyhaním obličiek (CRF). Cieľom tejto štúdie bolo preskúmať, či subkutánny sermorelín vyvoláva zvýšenie rastu u detí trpiacich CRF. Účastníci boli rozdelení do 3 skupín, prvá skupina zahŕňala 3 deti s konzervatívnou liečbou, druhá skupina zahŕňala 3 deti na dialýze a posledná skupina zahŕňala 3 deti, ktoré podstúpili transplantáciu oblličky. Každej skupine sa podával subkutánny Sermorelin acetát (Geref ®) počas 3 – 6 mesiacov. Výsledky ukázali, že priemerné hladiny kreatinínu a močoviny v sére ostali stabilné u všetkých detí, okrem dvoch, ktoré boli na konzervatívnej liečbe. U nich došlo k vzýšeniu hladín sérového kreatinínu. Výsledky tiež ukázali, že miera zvýšenia rastu u 5 účastníkov (3 na konzervatívnej liečbe, jedného na dialýze a ďalšieho, ktorý podstúpil dialýzu) bola v priemere 4,2 cm/ rok (p < 0,05) Pri Gerefe® sa pozorovalo aj dosiahnutie vyššieho vrcholu v odpovedi RH u nereagujúcich rastom v porovnaní s reagujúcimi rastom (p < 0,05). Výsledky z tejto štúdie ukazujú, že nereaagujúci trpeli rezistenciou na rastový hormón, čo potvrdzuje skutočnosť, že mali vyššie hladiny RH, no ich rast bol stále zabrzdený. Záverom zistení z tejto štúdie je, že sremorelín zvyšuje mieru rastu u detí s CRF reagujúcich na RH , no nemá významný účinok na priebeh CRF. Vyššie uvedené štúdie ukazujú, že Sermorelin sa môže použiť vo výskume na diagnostiku prípadov nedostatku RH, stimuluje uvoľňovanie rastového hormónu z adenohypofýzy, lieči nedostatočnosť RH a zvyšuje rast u detí s CRF reagujúcich na RH.
sermo1

HLAVNÉ ÚČINKY PEPTIDU

CJC-1295 bez DAC je v skutočnosti modifikovaná verzia GRF 1-29 a správne by sa mal nazývať Modified GRF 1-29. Pôvodný GFR 1-29 je v skutočnosti základná časť molekuly HGH a zvyšný peptid obsahujúci prvých 29 aminokyselín je v skutočnosti zodpovedný za stimuláciu odpovede hypofýzy. Sermorelin je názov lieku na predpis a práve to je dôvod, prečo je tak často predpisovaný na klinikách hormonálnej substitučnej liečby.


Problémom užívateľov tohto peptidu je jeho veľmi krátky polčas rozpadu (10 minút). V dôsledku krátkeho polčasu sa stáva neatraktívnym v porovnaní s Modified GRF 1-29 (CJC- 1295 bez DAC), ktorého polčas rozpadu je približne 30 minút. Napriek krátkemu pôsobeniu sa Sermorelin veľmi účinne viaže na receptory hypofýzy. Ďalšou veľkou nevýhodou spojenou s krátkym polčasom rozpadu je, že už v priebehu niekoľkých minút sa rozkladá pôsobením krvných enzýmov. Preto je žiaduci peptid GHRH s polčasom 30 minút alebo dlhšie, ktorý sa nerozloží pôsobením enzýmov a môže cirkulovať v tele hľadajúc receptory hormónov, na ktoré sa môže naviazať. Prečo by si teda užívatelia mali vybrať peptid Sermorelin namiesto iných GHRH peptidov, ktoré majú dlhší polčas rozpadu (ako napr. Modified GRF 1-29 alebo CJC-1295 + DAC)? Zjednodušene povedané, môžete ho pridať do peptidového cyklu s viacerými dennými dávkami spolu s iným dlhodobo pôsobiacim GHRH a GHRP. Najznámejšie pozitívne účinky Sermorelínu sú zvýšenie čistej svalovej hmoty, znížené množstvo tuku, zvýšenie sily, lepšia regenerácia a spánok, posilňuje srdce, posilňuje imunitný systém a zvyšuje produkciu IGF-1. Napriek faktu, že Sermorelin pôsobí len krátko, podporuje všetky vyššie uvedené faktory. Nehovoriac o tom, že má tiež schopnosť zvýšiť syntézu proteínov, podporuje rast všetkých vnútorných orgánov s výnimkou mozgu a zvyšuje glukoneogenézu v pečeni. Napriek svojmu krátkemu polčasu peptid Sermorelin zvyšuje hladinu IGF-1 v krvi, čo ďalej zvýši funkciu metabolizmu a rast nových svalových buniek, kostí a orgánov. Tento peptid je často predpisovaný na klinikách hormonálnej substitučnej liečby a je často označovaný ako peptid s protistarnúcimi účinkami. Je to zapríčinené skutočnosťou, že Sermorelin dokáže veľmi účinne zvrátiť niektoré príznaky starnutia u dospelých ľudí.

sermo5

DÁVKOVANIE A APLIKÁCIA PEPTIDU


Aby sa čo najviac napodobnilo prirodzené uvoľňovanie rastového hormónu (ktoré by nastalo prirodzene v priebehu dňa), peptid Sermorelin sa odporúča aplikovať 1 – 3 krát za deň v dávke 200 – 300 mcg spolu s vami zvoleným GHRP peptidom. Dávky sa môžu aplikovať v čase po prebudení, pred tréningom, pred spaním alebo kedykoľvek v priebehu dňa. Sermorelin nie je špecifický pre pohlavie (pre ženy aj mužov platia rovnaké dávky) a tiež nie je dostupný v biologickej forme na orálne užívanie, pretože by po podaní podľahol hydrolýze a v žalúdku by sa rozpadol na samostatné aminokyseliny. Z uvedeného dôvodu sa využíva intranazálne a injekčné podanie. Peptid sa môže aplikovať aj formou intramuskulárnej injekcie (aplikácia do svalu), ale odporúčaná forma aplikácie je subkutánna injekcia (podkožná aplikácia) pomocou inzulínovej striekačky. Aplikovať sa musí nalačno (po 1-3 hodinách od posledného jedla), alebo len po konzumácii samotných bielkovín. Tuky a sacharidy zoslabujú uvoľňovanie rastového hormónu. Po aplikáciu peptidu je potrebné vydržať nalačno aspoň 20-30 minút, pokiaľ pokiaľ pulz rastového hormónu nedosiahne svoj vrchol.


TYP DÁVKY MNOŽSTVO PRE DÁVKU
Minimálna dávka 100 mcg
Odporúčaná dávka 200 mcg
VYsoká dávka 300 mcg

 

VEDĽAJŠIE ÚČINKY PEPTIDU

V skutočnosti neexistujú žiadne významné vedľajšie účinky peptidu Sermorelin, ani alergické reakcie, interakcie, alebo dokonca závislosť. GHRH peptidy vo všeobecnosti spôsobujú minimálne vedľajšie účinky aj pri užívaní vysokých dávok. Sermorelin môže mierne zadržiavať vodu ale nezvyšuje hladiny hormónov kortizol a prolaktín, ako väčsina GHRP peptidov. Niektorý užívatelia uvádzajú, že po aplikácii peptidu pociťovali mierne závraty, nevoľnosť, bolesti hlavy alebo svrbenie v mieste aplikácie. Posledný uvedený nežiadúci účinok môže byť len počiatočná reakcia organizmu uživateľa na užívanie Sermorelínu. Peptidy ovplyvňujú ľudí rôznymi spôsobmi a opatrnosť je vždy nutná. Budúci výskum môže odhaliť rizikové faktory, ktoré v súčasnosti nie sú známe.