Dávkovanie GHRP a GHRH peptidov


DÁVKOVANIE GHRP PEPTIDOV


Vo väčšine štúdií s peptidmi zo skupiny GHRP bola použitá saturačná dávka definovaná v množstve 100 mcg alebo 1 mcg účinnej látky na 1 kg hmotnosti. To znamená, že dávka 100 mcg nasýti receptory dostatočne.


shutterstock_172019441_2


  • Ak k tejto dávke pridáte ďalších 100 mcg, účinných bude len 50% z pridaného množstva.
  • V prípade, že k tejto dávke pridáte ďalších 100 mcg, účinných bude len asi 25% z pridaného množstva.
  • Ďalších 100 mcg naviac by mohlo len veľmi mierne prispieť k silnejšiemu uvoľňovaniu rastového hormónu.

shutterstock_342758789

Preto sa za saturačnú dávku považuje 100 mcg a pridaním ďalších 300 či 400 mcg by ste dosiahli len o trochu vyšší účinok. 500 mcg dávka nebude oveľa účinnejšia ako 400 mcg, možno ani ako 300 mcg. Medzi ďalšie problémy patrí desenzibilizácia a vedľajšie účinky kortizolu a prolaktínu.


  • IPAMORELIN má zhruba rovnaký účinok na uvoľňovanie rastového hormónu ako GHRP-6, ale ani pri vyšších dávkach (nad 100 mcg) nevytvára prolaktín ani kortizol.
  • GHRP-6 pri saturačnej dávke 100 mcg v skutočnosti nezvyšuje hladinu prolaktínu ani kortizolu, ale môže sa tak stať pri mierne vyšších dávkach. Tento nárast je však stále v normálnom rozmedzí.
  • GHRP-2 účinnejšie stimuluje uvoľňovanie rastového hormónu než GHRP-6, ale pri saturačnej alebo vyššej dávke môže mierne zvýšiť hladiny prolaktínu a kortizolu. Tento nárast je stále v medziach normy, hoci dávky 200 – 400 mcg by mohli predstavovať koniec normálneho rozmedzia.
  • HEXARELIN je v niektorých prípadoch najúčinnejší. V priemere je jeho stimulujúci účinok na uvoľňovanie rastového hormónu ekvipotentný (rovnaký) alebo o niečo slabší než GHRP-2. Má však najvyšší potenciál pre zvýšenie hladín kortizolu a prolaktínu. K tomuto nárastu dôjde aj pri saturačnej dávke 100 mcg. Týmto nárastom sa dosiahne vyššia úroveň, než je úroveň definovaná ako normálna.



 shutterstock_331288130_1

DESENZIBILIZÁCIA GHRP PEPTIDOV


(DEFINÍCIA DESENZIBILIZÁCIE: zníženie citlivosti receptorov)

GHRP-6 a GHRP-2 sa môžu užívať v saturačnej dávke trikrát alebo štyrikrát denne bez rizika desenzibilizácie. Chronické každodenné užívanie GHRP-6 a GHRP-2 v dávke 100 mcg aplikovanej viackrát za deň nespôsobí žiadne problémy s hypofýzou, ani významné problémy v súvislosti s prolaktínom alebo kortizolom, ani desenzibilizáciu. Ukázalo sa, že HEXARELIN spôsobuje desenzibilizáciu. V dlhodobej štúdii hypofýza obnovila svoju citlivosť, takže nedošlo k pretrvávajúcej strate citlivosti pri saturačnej dávke. Avšak, užívanie Hexarelínu aj pri dávke 100 mcg trikrát denne pravdepodobne povedie do 14 dní k určitej „down-regulácii“. V prípade, že by niekedy došlo k desenzibilizácii kvôli niektorému z týchto peptidov rady GHRP, jednoducho na niekoľkých dní prerušte užívanie a tento účinok zmizne


shutterstock_356079107


PEPTIDY UVOĽŇUJÚCE HORMÓN GHRH


Sermorelin (GRF 1-29) a GHRH 1-44 sa radia do skupiny GHRH peptidov. Majú krátky polčas rozpadu v plazme z dôvodu rýchleho štiepenia medzi 2. a 3. aminokyselinou. Nie je to znepokojujúce, pretože hormón GHRH sa vylučuje z hypotalamu a cestuje len krátku vzdialenosť k prednému laloku hypofýzy, takže v skutočnosti k enzymatickému štiepeniu nedochádza. Uvoľňovanie z hypotalamu a väzba na somatotropné bunky (bunky hypofýzy) nastáva rýchlo. Ak sa však uvedený hormón aplikuje do tela injekciou, musí najskôr cirkulovať kým si nájde cestu do hypofýzy a tým pádom sa degraduje už behom 3 minút. To je dôvod, prečo musia byť peptidy vo vyššie uvedených formách podávané vo vysokých dávkach, aby sa dosiahol účinok. 


freeze-drier2_1


ANALÓGY GHRH PEPTIDOV


Analógy GHRH peptidov zvyčajne vymieňajú Alanín na 2. pozícii za D-alanín, vďaka čomu je peptid odolný voči rýchlemu štiepeniu v tejto pozícii. To znamená, že analógy aplikované v menších dávkach budú účinnejšie. Tetrasubstituovaný GRF 1-29, niekedy nazývaný aj ako CJC-1295 bez DAC alebo Modifikovaný GRF 1-29 (Modified GRF 1-29) má rozdielne modifikácie aminokyselín. Ide o Glutamín (Gin alebo Q) v 8-pozícii, Alanín (Ala alebo A) v 15-pozícii a Leucín (Leu alebo L) v 27-pozícii. Alanín v 8. pozícii zvyšuje biologickú dostupnosť. Ďalšie dve substitúcie aminokyselín sú vykonané za účelom zlepšenia výrobného procesu (t.j. dosiahnutie výrobnej stability).


 shutterstock_344437607

 


Pri aplikácii in vivo u ľudí je GHRH analóg Modifikovaný GRF 1-29 (CJC-1295 bez DAC) veľmi účinný peptid s polčasom rozpadu pravdepodobne 30 a viac minút. To je dostatočne dlho na to, aby bol plne účinný. Saturačná dávka je preto definovaná v množstve 100 mcg alebo 1 mcg účinnej látky na 1 kg hmotnosti.


ÚŽÍVANIE SAMOTNÉHO GHRH PEPTIDU


Problém pri užívaní GHRH peptidov (aj ich najsilnejších analógov) je nasledovný. Uvedené peptidy sú veľmi účinné len vtedy, keď je hladina somatostatínu nízka (hormón inhibujúci rastový hormón). V prípade, že aplikujete GHRH peptid v čase keď je táto hladina najnižšia (alebo keď prirodzene nedochádza k pulzu rastového hormónu), dosiahnete uvoľnenie len veľmi malého množstva rastového hormónu. Ak však budete mať šťastie a podáte ho počas stúpania hladiny rastového hormónu (v tomto bode somatostatín nebude aktívny), zvýšite uvoľňovanie rastového hormónu.


shutterstock_217121023


KOMBINÁCIA GHRP A GHRH PEPTIDOV


Toto riešenie je jednoduché a vysoko účinné. Odporúča sa aplikácia analógu GHRH peptidu spolu s GHRP peptidom. Peptidy zo skupiny GHRP vytvárajú pulz rastového hormónu. Robia tak prostredníctvom niekoľkých mechanizmov. Jedným z mechanizmov je zníženie uvoľňovania somatostatínu z hypotalamu. Ďalším mechanizmom je zníženie vplyvu somatostatínu na hypofýzu. Ďalší mechanizmus zvyšuje uvoľňovanie hormónu GHRH z mozgu. GHRP peptidy pôsobia na rovnaké bunky hypofýzy (somatotropné bunky) ako peptidy zo skupiny GHRH, ale využívajú odlišný mechanizmus na zvýšenie tvorby cAMP, ktorý ďalej spôsobí uvoľňovanie rastového hormónu zo somatotropných buniek. GHRH peptidy taktiež dokážu recipročne zosilňovať účinky peptidov zo skupiny GHRP. Výsledkom je synergické uvoľňovanie rastového hormónu. Rastový hormón nie je aditívny, ale synergický.


freeze-drier1


PRÍKLAD SPOLOČNEJ SYNERGIE GHRP A GHRH PEPTIDOV


  • GHRH peptid spôsobí uvoľnenie RH ohodnotené 2 BODMI
  • GHRP peptid spôsobí uvoľnenie RH ohodnotené 5 BODMI
  • Celkové spôsobené uvoľnenie RH neohodnotíme 7 BODMI

(súčet bodov GHRP a GHRH: 5+2) ale napríklad až 14 BODMI


shutterstock_232011769


DÁVKOVANIE KOMBINÁCIE GHRP A GHRH PEPTIDOV


Najvhodnejší dávkovací protokol pre kombináciu peptidov z uvedených skupín bude aplikácia dávky pred spaním (pre podporu nočného pulzu) a ďalšie 2 až 3 aplikácie dávok v priebehu celého dňa (napr. ráno po zobudení, pred tréningom, počas dňa).


shutterstock_12779785_2


V prípade, že váš cieľ je využitie omladzovacích účinkov, resp. účinkov proti starnutiu (anti-aging), peptidy postačí dávkovať v saturačných dávkach raz denne pred spaním. Pre človeka vo veku 40 a viac rokov to plne postačuje pre obnovenie hladiny rastového hormónu na úroveň mladého človeka.


V prípade potreby využitia v kulturistike, pri redukcii tukov alebo pri liečení zranenia budú účinné opakované dávky aplikované viackrát za deň.


Analógy GHRH peptidov (napr. Modified GRF 1-29) sa odporúčajú užívať v dávke 100 – 200 mcg. Vyššie dávky ako uvedené nespôsobujú žiadny problém.


GHRP-2 a GHRP-6 sa môže užívať v dávke 100 – 200 mcg bez akýchkoľvek problémov. Opäť je potrebné dávať pozor na desenzibilizáciu a zvýšenie hladiny prolaktínu a kortizolu pri vyšších dávkach.


IPAMORELIN sa môže užívať v dávke 100 – 4000 mcg (4 mg) bez akýchkoľvek problémov. Pri vysokých dávkach nevytvára prolaktín alebo kortizol a nespôsobuje žiadne problémy s hypofýzou. Desenzibilizácia nenastáva ani pri vyšších dávkach.


HEXARELIN sa môže užívať v dávke 100 – 150 mcg. Desenzibilizácia a výrazné zvýšenie hladiny prolaktínu a kortizolu nastáva už saturačnej dávke.


Účinné dávkovanie pri spoločnom užívaní bude v množstve 100 – 200 mcg pre GHRP peptidy spolu s množstvom 100 – 200 mcg pre analógy GHRH peptidov. Tieto množstvá je odporúčané dávkovať niekoľkokrát denne, aby sa dosiahol vysoký účinok.


 

shutterstock_389226217


!!! DOLEŽITÉ !!!

 

  • Všetky peptidy sa musia aplikovať nalačno (alebo len po konzumácii samotných bielkovín), pretože tuky a sacharidy zoslabujú uvoľňovanie rastového hormónu.
  • Po aplikácii peptidov je potrebné vydržať nalačno minimálne 20 minút, pokiaľ pulz rastového hormónu nedosiahne svoj vrchol.
  • Pri dávkovaní peptidov niekoľkokrát denne je potrebné zachovať odstup medzi dávkami v rozmedzí aspoň 3 hodín.

shutterstock_110052938